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一、文章概述

癌症化疗是治疗癌症的重要方法与这种毁灭性疾病作斗争。到目前为止,许多天然产物和合成化合物已经被发现被开发成抗癌药物,如喜树碱,紫杉醇、阿霉素和铂类化合物。然而,抗癌药物对人体有严重的副作用健康的组织会对患者产生毒性,这是化疗的主要障碍。因此,这是非常重要的重要的是通过提高药物的使用量来减少药物的用量肿瘤治疗中药物的抗癌活性。

二、图文导读

图1.用双子座表面活性剂(SDHC)和共轭聚合物(PMNT)制备软颗粒,并提出了软颗粒增强抗癌活性的机制。这种抗癌策略的三个步骤:(1)SDHC/PMNT处理:细胞与10μMSDHC/PMNT在37°C下孵育1小时。(2)DOX处理:SDHC/PMNT处理后,快速更换培养基,加入加入DOX的新鲜培养基。(3)光处理:DOX处理后,细胞立即在5mW/cm2的白光下孵育1h。

图2.(a)在SDHC、PMNT、SDHC/PMNT和DOX存在的情况下,DCFH的光照时间(5mW/cm2),激发时间为nm。[SDHC]=10μM,[PMNT]=10μM,[DOX]=10μM。扣除了背景排放量。(b)在黑暗或光照下,MCF-7细胞的细胞活力与PMNT浓度的关系。(c)不同处理后,MCF-7细胞中DOX(激发:nm;收集:~nm)和PMNT(激发:nm;收集:~nm)的CLSM图像。DOX和PMNT的假颜色分别为红色和绿色。[SDHC]=10μM,[PMNT]=10μM,[DOX]=5μM。(d)不同处理后,MCF-7细胞的细胞活力随DOX浓度的函数。

图3.(a)MCF-7细胞孵育1h后,SDHC-Cy5(激发nm;收集~nm)和PMNT(激发nm;收集~nm)的CLSM图像。SDHC-Cy5和PMNT的假颜色分别为红色和绿色。比例尺为10μm。(b)不同处理后MCF-7细胞的Zeta电位。(c)通过将30μM溶液滴定到HBSS或MCF-7细胞(/mL)中,观察到焓对ΔHobs对SDHC、PMNT和SDHC/PMNT最终浓度的变化。

三、全文总结

总之,我们开发了一种新的策略来提高化疗药物的抗癌活性。癌细胞经SDHC/PMNT软颗粒和光照射处理后,DOX的抗癌活性提高了6~9倍。据三种癌细胞证实,这些软颗粒的作用是普遍存在的。在这种策略中,软颗粒与细胞膜相互作用强烈,并通过两种方式分解膜的通透性:(I)双表面活性剂分子分布到脂质双分子层,破坏细胞膜的完整性;(II)偶联聚合物作为光敏剂在光下产生ROS,也增加了细胞膜的通透性。该策略为利用表面活性剂和偶联聚合物的软颗粒治疗癌细胞,提高药物的抗癌活性提供了一个新的视角。

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