妇科化疗药物知多少铂类药物一

手术治疗、放射治疗(放疗)和化学治疗(化疗)是妇科恶性肿瘤的三大经典治疗方法，其中化疗属于全身治疗，在综合治疗中占有不可或缺的地位。铂类药物是作用机制独特的广谱抗癌化疗药物，以铂类药物为基础的联合化疗是妇科恶性肿瘤化疗的基本方案。

始于20世纪60年代。临床上常用的铂类药物包括顺铂、卡铂、奈达铂、奥沙利铂和洛铂。年，第一代铂类药物顺铂(cisplatin)在美国上市。顺铂抗肿瘤活性强，被广泛用于多种实体瘤的常规治疗。然而，其原发或继发性耐药，以及严重的不良反应等是临床应用需要克服的问题。第二代铂类药物研发的主要目标是减少或消除顺铂的严重肾毒性。年和年，卡铂(carboplatin)和奈达铂(nedaplatin)分别在美国和日本获批上市。经结构修饰后，卡铂在保持抗肿瘤效果基本不变的情况下，其毒性大大降低，特别是肾毒性得到较大改善，极大地拓展了适用人群，但卡铂与顺铂存在交叉耐药。第三代铂类药物的研发主要针对铂类药物交叉耐药，奥沙利铂(oxaliplatin)和洛铂(lobaplatin)分别于年和年在法国和中国上市，与顺铂无交叉耐药。

铂类药物为细胞周期非特异性化疗药物。铂类化合物的主要作用机制是跨膜转运进入细胞，在胞内生成水合络离子，形成铂-DNA复合物，引起DNA合成受阻，从而导致细胞死亡。目前应用的第三代铂类药物在药理特点和不良反应方面均有所不同。

参考文献:中华医学会妇科肿瘤学分会.妇科肿瘤免疫检查点抑制剂临床应用指南[J/OL].协和医学杂志:1-36

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